Мекинист

Мекинист является противоопухолевым средством (ингибитором протеинкиназ) таргетного действия, используемым в тяжелых случаях неоперабельной или метастазирующей меланомы у пациентов с мутацией гена BRAF (серин/треонин-киназы). В клинических испытаниях принимали участие больные, получившие один или несколько курсов системной терапии. При этом весьма показательным стал положительный отклик на терапию (в виде уменьшения размеров опухоли и увеличения продолжительности жизни) у больных с мутацией гена BRAF.

Лекарственная форма

Овальные желтые двояковыпуклые таблетки с тиснением "GS" на одной стороне и "TFC" - на другой.

Состав

В 1 таблетке содержится 0,5 мг траметиниба. Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия лаурилсульфат, маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, макрогол, гипромеллоза, титана диоксид, краситель железа оксид желтый.

Фармакологическое действие

Для того, чтобы доброкачественная опухоль переродилась в злокачественную, в организме человека должны произойти резкие изменения или мутации, которые при определенных обстоятельствах начинают стимулировать рост и развития раковых клеток. Такой процесс происходит с онкогенной мутацией белка - BRAF-гена, приводящей к быстрому неконтролируемому росту злокачественных клеток меланомы.

Если нормальный белок BRAF синтезирует серин-треонинкиназу, регулирующую внутриклеточные метаболические процессы, но мутировавший такой белок запускает выработку фосфорилированной ERK-киназы – мощный сигнал роста, воспринимаемый рецепторами мембраны опухолевых клеток. В результате опухоль начинает свой непрерывный рост.

Мекинист (траметиниб) блокирует выработку мутировавшего BRAF-белка и разрывает цепочку стимуляции роста злокачественных клеток. Опухоль не получает сигнал, а иммунная система приобретает способность бороться с чужеродными клетками.

Показания

Нерезецируемая или метастатическая меланома с подтвержденной мутацией гена BRAF.

Противопоказания

• возраст до 18 лет из-за отсутствия данных клинических испытаний
• беременность и кормление грудью
• тяжелые аллергические реакции на вещества, входящие в состав препарата
• риск развития окклюзии вен сетчатки
• соблюдение особой осторожности требуется пациентам с прогрессирующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также патологией печени и почек

Побочные действия

• со стороны желудочно-кишечного тракта – снижение или отсутствие аппетита, боли в животе, тошнота, рвота, диспепсические явления, повышение активности АЛТ, АСТ
• со стороны кроветворения – анемия
• со стороны дыхательной системы – носовое кровотечение
• со стороны нервной системы – головная боль, головокружения
• со стороны сердечно-сосудистой системы – повышение АД, тахикардия
• со стороны кожи – ладонно-подошвенный синдром, алопеция, шелушение, эритема, дерматиты, сыпь
• другие – обезвоживание, периферические отеки

Инструкция по применению

Рекомендованная суточная доза составляет 2 мг Мекиниста (4 таблетки), которые необходимо запить большим количеством воды. Прием препарата важно осуществить или за 1 час до еды, или через 2 часа после еды. В случае, если пропущено очередное время приема и до следующего осталось более 12 часов, следует незамедлительно принять его.

При проявлении побочных эффектов можно снизить дозировку вдвое. Но не следует забывать, что терапия в 1 мг в сутки является минимально допустимой. При снижении суточной дозы эффективность препарата снижается гораздо быстрее.

Перед началом терапии необходимо провести исследование крови, снять ЭКГ и проконсультироваться с офтальмологом. Кроме этого, важно контролировать эти показатели в течение всего периода лечения.